RALTEGRAVIR (Isentress)


¿QUÉ ES RALTEGRAVIR?

Raltegravir (Isentress) era antes conocido como MK-0518. Es un medicamento que se usa como terapia antiviral. Lo fabrica Merck.

Raltegravir es el primer medicamento “inhibidor de la integrasa”. Cuando el VIH infecta a una célula, combina su código genético con el de la célula. Esto se describe en el paso 5 de la hoja informativa 400. Raltegravir bloquea ese proceso. Cuando raltegravir bloquea la integración, el VIH infecta a una célula pero no es capaz de hacer copias de si mismo.

 


¿QUIÉN DEBE TOMAR RALTEGRAVIR?

Raltegravir fue aprobado en 2007 como un medicamento anti-VIH para usar como parte de un régimen antiviral. Primero fue estudiado en adultos que ya habían usado antivirales por mucho tiempo y en quienes el virus había desarrollado resistencia (ver hoja informativa 126) a los antivirales existentes. Raltegravir no ha sido estudiado en niños, mujeres embarazadas ni en ancianos.

No existen reglas absolutas acerca de cuándo iniciar la toma de medicamentos antivirales. Usted y su doctor deben tener en cuenta el conteo de células CD4, su carga viral, sus síntomas y su actitud frente a la toma de medicamentos. La hoja 404 provee más información sobre el uso de antivirales.

Raltegravir debe tomarse dos veces al día. Es muy probable que sea usado por personas que tienen muy pocas opciones de antivirales en pastillas. Si usted toma raltegravir con otros medicamentos antivirales, puede reducir la carga viral y aumentar su conteo de células CD4. Esto significa mantenerse sano por más tiempo.

 


¿QUÉ ES LA RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS?

El virus es desprolijo cuando hace copias de su código genético (ARN). Muchas copias nuevas del VIH son mutaciones: son un poco diferentes al virus original. Algunas mutaciones pueden continuar multiplicándose aunque esté tomando un medicamento antiviral. Cuando esto sucede, el medicamento deja de funcionar. Esto se llama “desarrollo de resistencia” al medicamento. Ver la hoja informativa 126 para más información sobre la resistencia.

Raltegravir ha demostrado actividad contra el VIH que ya ha desarrollado resistencia a varios medicamentos anti-VIH.

No se comprende bien el desarrollo de resistencia a raltegravir. Con el uso de una terapia combinada (tomar más de un medicamento antiviral al mismo tiempo), el VIH muta mucho más lentamente. El desarrollo de resistencia dura más. Es muy importante tomar los medicamentos antivirales de acuerdo con las instrucciones, en el horario indicado y no omitir ni reducir dosis.

A veces, si el virus desarrolla resistencia a un medicamento, también será resistente a otros antivirales. Esto se conoce como “resistencia cruzada”. Debido a que raltegravir pertenece a una nueva clase de medicamentos, parece no tener resistencia cruzada con los antivirales de las clases más antiguas.

 


¿CÓMO SE TOMA RALTEGRAVIR?

Raltegravir puede ser tomado con o sin comida. Raltegravir es disponible en pastillas de 400mg. La dosis adulta de raltegravir es 400 dos veces al día. También hay una pastilla masticable de 300 mg que se toma dos veces al día. Raltegravir puede tomarse con o sin comidas.

Raltegravir también puede ser usado por niños. La dosis para niños con menos de 12 años de edad está basada en su peso.

Merck estudió una dosis diaria de 800 mg. Esta dosis era menos eficaz en controlar el VIH que la dosis aprobada de dos veces al día. La diferencia en la eficacia era más grande en los pacientes que empezaron con cargas virales encima de 100,000.

 


¿QUÉ SON LOS EFECTOS SECUNDARIOS?

En los estudios en humanos, los efectos secundarios más comunes entre las personas que tomaban raltegravir fueron la diarrea, náuseas y dolores de cabeza.  Informes de usuarios de raltegravir también incluyen sarpullido y depresión. En casos raros, el sarpullido de piel puede ser grave y con peligro de muerte. Contáctese con su profesional de cuidado de salud inmediatamente si usted desarrolla un sarpullido serio mientras toma raltegravir.

 


¿CÓMO REACCIONA RALTEGRAVIR CON OTROS MEDICAMENTOS?

Se ha estudiado a raltegravir para determinar si interactúa con otros medicamentos. Rifampin, usado para tratar la tuberculosis (ver la hoja 518) reduce niveles de sangre de raltegravir. Una dosis más alta de raltegravir debe ser usado. Sin embargo, raltegravir no ha sido estudiado con todos los medicamentos, con medicamentos de venta libre, vitaminas ni con suplementos a base de hierbas. Asegúrese de decirle a su doctor sobre todos los medicamentos y suplementos que esté tomando.

 


EN POCAS PALABRAS

Raltegravir es el primer medicamento en su clase, los inhibidores de la integrasa. Impide que el VIH inserte su código genético en una célula infectada. Esto impide que el virus haga copias nuevas de VIH. Raltegravir ayuda a controlar el VIH, aún cuando exista resistencia a otros medicamentos.


Fuente: http://aidsinfonet.org/